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抗RNA病毒药物研究进展

082e5f06ea8615cfdc9601国家重点实验室周德敏教授/张礼和院士课题组在抗RNA病毒药物研究方面取得了一系列突破,相关成果连续发表在药物化学学科的代表性杂志上。由RNA病毒引起的包括流感、丙肝、艾滋病、SARS和埃博拉出血热等传染性疾病严重危害着人类的健康。然而RNA病毒基因复制具有高突变率,对传统抑制病毒复制过程为主的抗病毒药物较易产生耐药性,也难产生有效疫苗,因此亟待在抗病毒药物的作用机制上寻求突破。病毒进入细胞的过程处于病毒复制的上游,由于涉及与突变率低的宿主细胞的相互作用,有可能构成抗病毒药物研发的新契机。

该课题组以流感病毒为研究对象,从自然界中广泛存在的五环三萜出发,通过活性追踪、先导化合物发现以及系统的构效关系的研究等,发现乙酰化半乳糖齐墩果酸具有强于达菲的抗流感活性。通过实验和分子对接(autodock软件)研究相关机制,结果表明该类三萜衍生物作用于流感病毒血凝素蛋白的唾液酸受体结合口袋,抑制了病毒膜蛋白与宿主细胞受体的相互作用,从而抑制流感病毒对宿主细胞的附着能力,进而对H1N1、H3N2和达菲、金刚烷胺耐药珠甚至B型流感等病毒表现出广谱的抑制活性。更重要的是,此类先导物因阻断了流感病毒感染宿主细胞的必经通路,即使经多代传递仍没有表现出耐药现象,揭示出五环三萜调控流感病毒与宿主细胞的识别能力以及作为新型抗流感药物的广阔前景。相关成果已经申请国内外专利,部分结果发表药物化学领域的代表性杂志上(Yu MR, et al. J Med Chem 2014,DOI: 10.1021/jm5014067)。

 

原文参考:http://sps.bjmu.edu.cn/art/2014/11/13/art_3355_101871.html

 

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